Varför finns det olika receptorer
Farmakodynamik
Den biologiska effekten från en läkemedel hänger samman tillsammans läkemedlets plasmakoncentration, titta figur 1 – Sambandet mellan farmakokinetik samt farmakodynamik.
Dos, koncentration samt effekt
Molekylära mål för läkemedel
Molekylära mål för läkemedel benämns ofta receptorer, dock detta finns ett rad olika målstrukturer:
- Receptorer
En receptor är ett proteinstruktur inom cellmembranet alternativt inne inom cellen liksom interagerar tillsammans med en kroppseget signalämne (ligand), mot modell enstaka neurotransmittor.
Den vanligaste typen är den G-proteinkopplade receptorn inom cellmembranet. Receptorer utgör ungefär hälften från samtliga molekylära mål för läkemedel.
Vissa sådana receptorer finns vid cellens yta, andra inne inom cellen.Betareceptorer utgör mot modell mål för både betastimulerande samt betablockerande läkemedel.
Det finns två typer från jonkanaler – spänningsstyrda samt ligandstyrda. ett ligandstyrd jonkanal förmå också benämnas enstaka jonotrop receptor.
Receptorer binder tre stora grupper nämligen signalsubstanser, steroider samt peptider mot sig, dock detta finns även receptorer på grund av mot modell virus, doftmolekyler, samt sköldkörtelhormoner.
Exempelvis spärrar lokalbedövning natriumkanaler inom nervfibrernas cellmembran.
Enzymer utgör den näst största gruppen från molekylära mål för läkemedel. detta finns många olika typer från enzymer, såsom syntaser, kinaser, hydrolaser, transferaser, tillsammans flera. ACE-hämmare är modell på enzymhämmande läkemedel.
- Många cellmembran besitter ett speciell transportmekanism såsom möjliggör överföring från fysiologiskt viktiga molekyler.I cellmembranet finns även sålunda kallade receptorer såsom tar emot nödvändig kunskap mot cellens inre.
detta är kapabel mot modell existera glukostransportören inom tarmslemhinnan, natrium/kaliumpumpen alternativt dem proteiner liksom utför återupptaget från neurotransmittorer. Ur en farmakologiskt perspektiv är transportproteiner särskilt viktiga nära överföring från läkemedelsmolekyler inom blod-hjärnbarriären, magtarmkanalen, njurtubuli, gallvägarna samt placenta.
Utöver dem molekylära mål såsom äger nämnts ovan finns även andra mål för läkemedel, inkluderat strukturer inom bakterier samt virus.
Det finns hundratals receptortyper inom cellerna samt olika celltyper besitter olika receptorer.Utvecklingen går också snabbt inom området avancerade terapier, likt omfattar mot modell genterapier samt modifierade celler.
Tänkbara effekter när en läkemedel binder mot sin målstruktur
- Agonism
Måletstrukturen stimuleras på identisk sätt likt från detta kroppsegna signalämnet.
Exempel: Beta-2-stimulerare verkar på betareceptorer inom bronkträdet samt ger bronkdilatation.
- Antagonism
Målstrukturen blockeras alternativt hämmas från läkemedlet, så för att den kroppsegna liganden ej förmå binda in samt utöva sin effekt.
Exempel: Betablockerare binder mot adrenerga betareceptorer samt hindrar adrenerga signalsubstanser från för att verka.
- Partiell agonism
Läkemedlet stimulerar målstrukturen, dock utlöser bara enstaka sektion från den maximalt möjliga biologiska effekten, oavsett hur hög koncentrationen är.
Exempel: Buprenorfin, liksom är enstaka partiell agonist på µ- (my-) opioidreceptorer.
- Modulering
Målstrukturens molekylära uppbyggnad förändras samt därmed även dess fysiologiska tillstånd samt funktion.
Exempel: Bensodiazepiner modulerar GABAA-receptorn, så för att GABA-effekten förstärks.
Läkemedelskoncentration samt effekt
Interaktionen mellan en läkemedel samt dess mål är oftast reversibel.
detta innebär för att effekten relaterar mot läkemedlets koncentration.
Frågan jag fick existerar varför finns detta olika flera receptorer.en fåtal läkemedel, såsom mot modell acetylsalicylsyra, utövar ett irreversibel påverkan på målet, ofta genom för att ingå ett irreversibel bindning. Hos sådana läkemedel korrelerar därför ej effekten tillsammans med läkemedelskoncentrationen inom blodet samt effekten förmå kvarstå dagar alternativt veckor efter för att läkemedlet besitter eliminerats från kroppen.
Vilken koncentration likt krävs för för att utlösa enstaka kliniskt betydelsefull utfall från en läkemedel beror dels på läkemedlets affinitet (hur lätt detta binder) mot målstrukturen samt dels på läkemedlets förmåga för att utlösa en svar när detta binder in, vilket sammantaget benämns läkemedlets potens.
Läkemedel är tyvärr sällan helt selektiva för ett målstruktur, utan är kapabel binda mot exempelvis flera olika receptorer, alternativt identisk typ från receptor inom olika kroppsdel, vilket förmå leda mot oönskade effekter (biverkningar).
Ju högre koncentration, desto större fara för biverkningar.
Nervsystemets övning existerar för att ta emot samt för att förmedla signaler ifrån samt mot kroppens olika sinnen samt kroppsdelar.Läkemedlets terapeutiska fönster beskriver hur massiv marginalen är mellan koncentrationer liksom ger önskad utfall samt koncentrationer vilket ger allvarliga biverkningar.